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α----酮(也称为酰基甘油)是天然产物和分子中普遍存在的结构模块,它们也是高转化和应用反应中常用的合成前体(图a)。传统的缩合方法通过醛的缩合反应,或者酮的α----化和烯烃的酮---化在内的其他氧化反应,都能合成α----酮骨架的化合物,但是在底物多样性和选择性方面都会受到---。因此,从容易获得的起始原料设计反应得到这类似有的化合物骨架,是很重要的一个合成方向。



与gly相比,代替his的非极性ala或val残基(hlhali 和 hlhvli)具有较低的活性,因为它们具有较高的空间位阻,这阻碍了的非极性头部与 hl 的相互作用。与 gly 相比,极性和或带电的ser和glu代替 h (hlheli) 也导致较低的活性,这可以通过ser的极性侧链和与d冲突的glu的负电荷来解释,cas:23949-66-8品质---,这种环境使的非极性头部朝向hl的位置不稳定。 规模制备具有脂肪族 α----酮裂解活性的tkgst 突变体随后在---醛存在下对和裂解反应进行了制备规模的研究。


值得注意的是,芳基和取代的烯基硼酸(y,z)均能以%和%的收率得到相应的α----烯酮,从而广泛扩展了产物范围。图. 芳基硼酸底物范围α----炔基酮是合成天然产物和分子重要的中间体。然而,此类α----酮的合成仍然面临重大挑战,通常需要多个步骤才能合成到这类骨架的化合物。因此设计了炔---三---盐的passerini型反应,


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