通过亲和色谱纯化所有候选物,并使用前面描述的分光光度测定法确定它们对的比活性(chart )。虽然型tkgst对没有表现出活性,但与hlhs 相比,包含li的所有突变体都具有更高的活性,表明该突变对的c-c键切割提供了协同效应。结果(chart )表明,用非极性残基如gly (hlhgli)代替his 显着提高了活性。gly和其他两个脂肪族残基提供的疏水环境有利于稳定的非极性头部()(图)。
值得注意的是,芳基和取代的烯基硼酸(y,z)均能以%和%的收率得到相应的α----烯酮,从而广泛扩展了产物范围。图. 芳基硼酸底物范围α----炔基酮是合成天然产物和分子重要的中间体。然而,此类α----酮的合成仍然面临重大挑战,通常需要多个步骤才能合成到这类骨架的化合物。因此设计了炔---三---盐的passerini型反应,
随后,引发剂itx cas:5495-84-1价格多少,利用优化的反应条件考察了底物的适用范围(scheme )。无论---环上含有吸电子基团还是给电子基团,其立体选择性和转化率均无---变化(a-j),其中a的构型通过单晶x-射线衍射确证;含有---的,-二酮(k-m)进行氢化时,具有较高的对映选择性(ee )和非对映选择性(dr :~:)。除烯烃外,炔基在该化学转化中也具有耐受性(n)。偏向对极性c=o键的还原表明其具有化学选择性。此外,二底物(o-p)也适用于该转化。
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