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发布单位:上海同金化工有限公司  发布时间:2022-5-11

非---化碳链长度增加的 (s)-,-二---酮和在型和除fi和之外的突变体中表现出低于的活性。tkgst对的活性为型的倍,这是由于ile代替phe,允许与的c相互作用(图)。离thdp活性中心太远的其他残基的突变没有增强活性。较长碳链的(s)-,----酮和没有获得活性或活性非常低,这可能是因为目标残基的稳定性差和与化合物-相比溶解度较低。





通过nabh还原和ir-催化的氢化还原,-环戊二酮可以得到相同的非对映选择性,而对六元环底物的还原结果不同。在优化条件下,通过ir-催化的氢化得到的醇---与体积较大的---处于顺式,而用nabh还原得到另一种非对映异构体(scheme )。上述结果表明,五元环中ir-催化的氢化还原和nabh还原的面选择性相同,但六元环中的面选择性不同。(图片来源:chem. sci.)



令人高兴的是,在路易斯酸(sc(otf))的作用下可以顺利进行,并且可以中等收率获得目标产物(图)。图. α----炔基酮产物为了检测该反应---的---团兼容性,选择了一系列生物活性分子和分子衍生的醛或者硼酸,在此反应条件下得到终的α----酮衍生物,该方法可成为发现其他生物活性分子的简化途径(图)。图. 生物活性分子和分子修饰为了进一步体现该α----酮衍生物在合成上的应用和转化,做了克级制备反应和大量的应用转化反应,---的收率展现出工业生产α----酮衍生物的应用潜力和实际应用性




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